关键词：安罗替尼 恶性肿瘤 酪氨酸激酶抑制剂 临床试验 

摘要：安罗替尼是一种新的口服酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor,PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptor,FGFR)、干细胞因子受体(c-Kit)等激酶,具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的双重作用。相关临床试验显示安罗替尼生物利用度高,安全性及耐受性良好。目前已进行包括非小细胞肺癌(nonsmall cell lung cancer,NSCLC)、胃癌、软组织肉瘤、食管癌、肾癌、甲状腺癌、小细胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)、结直肠癌等多种恶性肿瘤的Ⅱ/Ⅲ期临床试验,以探讨其抗肿瘤活性。2018年5月,中国食品药品监督管理局(China Food and Drug Administration,CFDA)批准单药安罗替尼用于晚期NSCLC患者的三线治疗。该文就安罗替尼抗肿瘤机制、对不同类型肿瘤的临床疗效、安全性、不良反应及生物标志物等最新研究进展进行综述。

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