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盐酸普拉克索的合成优化

陈昊天; 孙兰天; 辛红兴; 闫红 北京工业大学生命科学与生物工程学院; 北京100124; 济川药业集团有限公司; 江苏泰州225441

关键词:普拉克索 抗帕金森症 合成工艺优化 一锅法 

摘要:目的改进盐酸普拉克索的合成工艺。方法以1,4-环己二酮单乙二醇缩酮为原料,采用“一锅法”对重要中间体2-氨基-6-羟基4,5,6,7-四氢苯并噻唑的合成进行改进,该中间体经进一步叠氮化、还原、拆分、烷基化及成盐反应得到目标化合物盐酸普拉克索。结果与结论合成过程中所有中间体及最终产物的结构均经1H-NMR、13C-NMR确证,总收率为17.4%(以1,4-环己二酮单乙二醇缩酮计),纯度大于99.0%。改进后的工艺为盐酸普拉克索的后续生产和应用研究提供了实验基础。

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