关键词：氰基乙酸正丁酯 心氰基丙烯酸正丁酯 高纯度 细胞毒性 

摘要：目的改进医用胶中间体氰基乙酸正丁酯的合成工艺,避免原料氰基乙酸乙酿反应不完全导致终产品合成中产生副产物α-氰基丙烯酸乙酯,有效降低终产品的细胞毒性。方法以氰基乙酸乙酯和正丁醇为起始原料(原料物质的量比为1:3),反应程序升温,反应时间为8h,经酯交换反应得到医用胶中间体氰基乙酸正丁酯,其结构经1H-NMR谱确证。采用CCK-8法,测定以此中间体制备的终产品氰基丙烯酸正丁酯对人包皮成纤维细胞Hs27的增殖抑制活性。结果与结论对氰基乙酸正丁酯的合成工艺进行了优化,总收率为86.5%(以氰乙酸乙酯计),HPLC测定纯度达99.98%。该合成路线原料容易获得、操作简便、无需额外纯化步骤、收率较高,有利于实验室和工业化生产。以此中间体制备的α-氰基丙烯酸正丁酯医用胶单体,不含有副产物α-氰基丙烯酸乙酯,可以有效避免副产物带来的细胞毒性。

中国药物化学杂志要求:

{1}作者简介（包括作者姓名、出生年、性别、民族、籍贯、工作单位、职务或职称、学位等），并在文末附上详细的通讯地址、邮政编码、联系电话和电子信箱。

{2}来稿应是未曾公开发表的原创性稿件。

{3}文题应做到简明、醒目，避免使用缩略语、字符、代号，中文文题一般控制在20个汉字以内。

{4}同一作者同一年份的篇目以小写的“a,b,c”加以区分并注意与夹注相统一，如（程工1998a），（程工 1998b）。

{5}摘要和关键词：摘要一般不超过200字，关键词一般不超过5个。

注：因版权方要求，不能公开全文，如需全文，请咨询杂志社