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二氟甲基杂芳基砜作为二氟烷基化试剂的应用研究进展

陶雪芬; 盛荣; 鲍堃; 王玉新; 金银秀 台州职业技术学院; 台州318000; 浙江大学药学院浙江省抗癌药物研究重点实验室; 杭州310058

关键词:二氟甲基杂芳基砜 亲核反应 自由基双官能团化反应 

摘要:氟原子以及C—F键的独特性使得二氟亚甲基具有特殊的性质,作为氧原子或羰基的生物电子等排体,其在医药、农药与材料中起着有别于其他氟烷基的重要作用.以二氟甲基2-吡啶基砜(胡试剂)为代表的二氟甲基杂芳基砜,是近几年开发的新型二氟烷基化试剂,因其具有易制备、官能团耐受性良好及对多种羰基化合物具有普遍适用性等优点而广受合成化学工作者的关注.该类含氟试剂主要通过亲核取代反应、亲核加成反应、Julia-Kocienski烯化反应和自由基介导的双官能团化等反应,将二氟甲基、二氟亚甲基、二氟烯基及其他二氟烷基引入醛、酮和杂环化合物的结构中.首次从反应类型及其应用研究的角度综述了近十年来各种二氟甲基杂芳基砜参与的含氟有机化合物的合成研究.

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