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一种pH响应型光敏剂的活性和细胞毒性

鄢树枫; 黄晓晨; 邢建宏; 刘希华; 张君诚 三明学院药用植物开发利用福建省高校工程研究中心; 福建三明365004; 三明学院资源与化工学院; 福建三明365004; 中国科学院福建物质结构研究所; 福建福州350002

关键词:光敏剂 光动力治疗 ph响应 单线态氧 肿瘤细胞毒性 

摘要:通过化学合成得到一种由ZnPc(酞菁锌)和TAP(12个二甲氨甲基基团)构成的高灵敏pH响应光敏剂ZnPc(TAP)4。实验表明ZnPc(TAP)4在生理pH条件下处于聚集状态,毒性较低,有利于保持药物的稳定性和体内运输的安全性;当药物处于偏酸性环境时(肿瘤微环境),ZnPc(TAP)4能够从聚集体转变成单体,产生的单线态氧约是聚集状态的5倍,从而实现更好的细胞毒性。细胞实验证明ZnPc(TAP)4光敏剂对在同浓度条件下对肿瘤细胞MCF-7的细胞毒性约是正常细胞HELF的2~3倍;同时,ZnPc(TAP)4光敏剂在pH6.0时发射的荧光强度是pH8.0的30倍,有利于对肿瘤的实现光学诊断,具有良好的应用潜力。

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