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樟脑酸基酰腙类化合物的合成及其抑菌、除草活性研究

郑万里; 马献力; 周小群; 李芳耀; 辛懋; 蒋彩娜 桂林医学院药学院; 广西桂林541004

关键词:樟脑酸 酰腙 合成 抑菌活性 除草活性 

摘要:以樟脑酸为原料,先经过脱水反应制备樟脑酸酐,再与水合肼酰化制备N-氨基樟脑酰亚胺,然后分别与多氟取代苯甲醛、噻吩甲醛和呋喃甲醛缩合得到12个新型的樟脑酸基酰腙化合物4a~4l。利用傅里叶变换-红外光谱(FT-IR)、核磁共振(1HNMR和13CNMR)以及电喷雾-质谱(ESI-MS)等对化合物进行结构表征。抑菌活性测试表明:质量浓度50mg/L时,5-二氟苯基樟脑酸基酰腙(4i)、2-三氟甲基苯基樟脑酸基酰腙(4a)和2,3-二氟苯基樟脑酸基酰腙(4d)对苹果轮纹病菌的抑制率分别为90.6%、85.4%和82.2%。除草活性测试表明:质量浓度100mg/L时,3-三氟甲基苯基樟脑酸基酰腙(4b)、3,4-二氟苯基樟脑酸基酰腙(4h)和3-噻吩基樟脑酸基酰腙(4k)对油菜胚根的生长抑制率分别为94.7%、95.6%和80.6%。其中化合物4i综合效果最好,50mg/L时对苹果轮纹病菌的抑制率90.6%(活性级别为A级),100mg/L时对油菜胚根的生长抑制率75.6%(活性级别为B级)。

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