关键词：金刚烷结构 单元化合物 抗耐药结核 结核分枝杆菌 

摘要：目的:为了提高亲脂性和抗耐药结核杆菌活性,设计并合成含金刚烷结构单元的新型抗耐药结核分枝杆菌化合物,研究含金刚烷结构片段的抗耐药结核分枝杆菌化合物的合成及其活性。方法:在前期工作基础上以高哌嗪为起始原料,经4步化学反应,设计并合成了2个全新的含金刚烷结构单元的化合物(5a和5b),并采用核磁共振氢谱法(1HNMR)和质谱法(MS)对其进行结构表征。结果:含金刚烷结构单元的化合物(5a和5b)的抑菌实验结果表明,5a和5b均对抗耐药结核杆菌(H37Ra)具有良好的体外抑菌活性(MIC=4.0μg/mL)。结论:成功引入金刚烷结构单元的化合物(5a和5b)均显著提高了其亲脂性和抗耐药结核分枝杆菌的活性。

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