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7-溴-9-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成

陈小宇; 方芙容; 李雪枫; 祝婷婷; 刘斌 陕西国际商贸学院医药学院; 陕西西安712046; 陕西省中药绿色制造技术协同创新中心; 陕西西安712046

关键词:吲哚衍生物 吡啶并吲哚 合成 

摘要:以6-溴吲哚-3-甲醛为原料,通过N-甲基化、Henry反应、烯烃还原、硝基还原、Pictet-Spengler等反应5步合成得到7-溴-9-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成,5步反应总收率25.1%。产物结构经1H NMR和ESI-MS确证。并对色胺衍生物(5)与乙醛酸的Pictet-Spengler反应的条件进行考察,确定最佳反应条件为:浓盐酸为质子酸催化剂;反应温度50℃;反应时间8h。

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