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关键词:葛根素 温敏型 眼用原位凝胶 泊洛沙姆407 泊洛沙姆188
摘要:目的制备温敏型眼用葛根素原位凝胶并评价其质量。方法以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188作为凝胶基质、PEG400作为增溶剂,采用冷溶法制备温敏型眼用葛根素原位凝胶;通过单因素实验分别考察了泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和PEG400等的用量对胶凝化温度的影响;以凝胶化温度作为评价指标,通过Simplex Lattice实验设计法优化并确定最佳处方组成;并以模拟人工泪液作为释放介质考察其体外释药规律。结果通过实验优化得到温敏型眼用葛根素原位凝胶的处方为:30.0%泊洛沙姆407、5.0%泊洛沙姆188、10.0%PEG400。凝胶溶液在33.6±0.3℃时即可发生凝胶化;温敏性眼用葛根素原位凝胶可延缓药物释放,在420 min内药物可释放完全。结论文中制备的温敏型眼用葛根素原位凝胶在环境温度为33.6±0.3℃时发生凝胶化,具有良好的温度敏感性,可延缓药物释放,增加药物的作用时间,减少患者的用药次数,有望开发成为葛根素的新型眼用给药系统。
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