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一种用于制备生物碱的实用手性砌块的百克级合成方法

何欢; 汪小蓓; 宋颢 四川大学华西药学院; 四川成都610041

关键词:手性砌块 百克级 有机催化 不对称michael加成 一锅法脱羧 

摘要:目的设计并合成一种大规模用于制备生物碱的实用手性砌块。方法在有机催化条件下,叔丁基甲基马来酸酯与邻硝基肉桂醛发生不对称Michael加成,随后酸水解脱羧。结果与结论经3步反应(总收率50%)以百克级的规模制备得到手性砌块Ⅰ(96%ee)。

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