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7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯的合成工艺研究

冯昱 赵一飞 叶俊杰 天津市医药集团技术发展有限公司 天津300193

关键词:乙烯基头孢菌素 wittig反应 中间体 

摘要:选用7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧苄酯(GCLE)为原料制备了7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯。GCLE与卤化物、三苯基膦反应生成3位膦盐,在碱性条件下得到Wittig试剂(膦叶立德),再与甲醛反应生成7-苯乙酰氨基-3-乙烯基头孢烷酸对甲氧苄酯。实验结果采用正交表进行分析,结果表明,选用KI为卤化剂,K2CO3为碱性介质,n(甲醛)∶n(GCLE)为1∶10,溶剂为丙酮/CH2Cl2时,所得产物收率较高。

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