关键词：串联氮杂wittig反应 合成 除草活性 

摘要：以吡唑膦亚胺、芳基异氰酸酯和芳基甲酰肼为原料,通过串联氮杂Wittig反应关环合成了12种新型的5-芳甲酰胺基-6-芳胺基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物(3a~3l),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。对单双子叶除草活性的初步测试结果发现:部分化合物具有优异的除草活性,特别是浓度为100 mg·L^-1时,5-(4-氟苯甲酰胺基)-6-(4-氯苯胺基)-3-甲硫基-1-苯基-1 H-吡唑[3,4-d]-嘧啶-4(5 H)-酮3i和5-(4-吡啶苯甲酰胺基)-6-(4-氯苯胺基)-3-甲硫基-1-苯基-1 H-吡唑[3,4-d]-嘧啶-4(5 H)-酮3k对油菜和稗草的茎和根的抑制率高达100%。

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