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乌苏里藜芦生物碱单体计米丁的抗动脉血栓作用

吕莉; 潘平; 韩国柱; 周琴; 赵伟杰; 王世盛; 陆文婷 大连医科大学药理教研室; 辽宁大连116044; 大连理工大学精细化工国家重点实验室; 辽宁大连116012; 大连友谊医院药剂科; 辽宁大连116001

关键词:乌苏里藜芦生物碱 计米丁 动脉血栓 血小板聚集 

摘要:[目的]探讨乌苏里藜芦生物碱单体计米丁(germidine)抗动脉血栓形成作用的机制。[方法]大鼠70只,随机分为7组:生理盐水(NS)组、计米丁5个剂量组和阳性对照药物赖氨匹林(LAS)组。测定各组大鼠给药后血流阻塞时间(OT),以NS组为基准,计算不同给药组OT延长百分率。采用Born法评价计米丁的体内、外血小板聚集抑制活性。大鼠60只,随机分为6组:NS组,计米丁4个剂量组,以及阳性对照药物LAS组。大鼠给药后取血,制备富血小板血浆(PRP)和贫血小板血浆(PPP)。测定ADP诱导的血小板5 min最大聚集率。以NS组为基准,计算不同给药组血小板聚集抑制百分率。另取大鼠60只,随机分为6组:NS组,计米丁4个剂量组,和阳性对照药物赖氨匹林(LAS)组。取血,制备PRP和PPP,于PRP中分别加入不同浓度受试药物或NS。测定ADP诱导的血小板5min最大聚集率。以NS组为基准,计算不同给药组血小板聚集抑制百分率,并计算计米丁体外抑制血小板聚集的半数抑制浓度IC50。[结果]与NS组相比,大鼠静脉注射计米丁(1.3-20.0μg.kg^-1)后呈剂量依赖性OT延长,计米丁呈剂量依赖性地抑制大鼠体内(2.5-20.0μg.kg^-1)及体外(6.3-50.0μg.L-1)血小板最大聚集率,其体外抑制血小板聚集的半数抑制浓度IC50为29.3μg.L-1。[结论]计米丁具有抗动脉血栓形成作用,该作用与其抗血小板作用有关。

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