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阿魏酸川芎嗪固体脂质纳米粒制备及处方工艺优化

孙陶利; 戴智; 蒋鹏程; 吴柱; 刘卫平; 卜振军; 唐靖; 王建芬; 马宁 长沙医学院药学院; 新型药物制剂研发湖南省重点实验室培育基地; 湖南九典制药股份有限公司

关键词:阿魏酸川芎嗪 固体脂质纳米粒 处方 

摘要:目的:制备阿魏酸川芎嗪(FATM)固体脂质纳米粒(SLN),并优化其处方。方法:本课题采用乳化-超声法制备阿魏酸川芎嗪固体脂质纳米粒(FATM-SLN),以包封率为考察指标,以单硬脂酸甘油酯、蛋黄卵磷脂(PC)、泊洛沙姆188(F68)、硬脂酸钠为考察因素,通过单因素实验和正交实验优化处方及工艺,并按照最优工艺制备FATM-SLN,进行验证实验。结果:最优处方:阿魏酸川芎嗪(10 mg),单硬脂酸甘油酯(300 mg),乙酸丁酯(1.5 mL),PC(400 mg),F68(400mg),硬脂酸钠(10 mg),纯化水(20 mL)。最优工艺条件:水相(硬脂酸钠、F68、纯化水),油相(主药、单硬脂酸甘油酯、PC、乙酸丁酯)。验证实验结果:FATM-SLN质量浓度0.35 mg/mL,外观形态圆整,粒径在100~200 nm,平均粒径105.3nm,Zeta电位-34.8 mV,4℃放置10 d稳定性良好,FATM-SLN在0.5~1 h释放最快,1 h释放量达到60.47%,8 h以后趋于平稳,药物基本释放完全。结论:本研究通过正交设计筛选优化处方工艺,制备了粒径小,包封率高、稳定性好的阿魏酸川芎嗪固体脂质纳米粒。

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